新斯的明能抑制胆碱酯酶活性,使乙酰胆碱不能水解,提高体内乙酰胆碱的浓度,从而加强和延长乙酰胆碱的作用。新斯的明兴奋胃肠道、膀胱和子宫平滑肌的作用较强,兴奋腺体、虹膜和支气管平滑肌及抑制心血管的作用较弱;对中枢作用不明显。抑制胆碱酯酶活性,引起ACh堆积,而发挥拟胆碱作用。直接激动骨骼肌运动终板上烟碱样受体(N2受体)。对骨骼肌兴奋作用较强。对胃肠道平滑肌能促进胃收缩和增加胃酸分泌,并促进小、大肠,尤其是结肠的蠕动,从而防止肠道弛缓、促进肠内容物向下推进。对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用较弱。对中枢作用较弱。用于重症肌无力
用于手术结束时拮抗非去极化肌肉松弛药的残留肌松作用
手术后功能性肠胀气及尿潴留等。Hodostin (Neostigmine methyl sulfate, Syntostigmin, Neostigmeth) 是acetylcholinesterase (AChE)的可逆性抑制剂,不能穿透血脑屏障,用于治疗重症肌无力。用于重症肌无力、手术后腹气涨和尿潴留医药原料药,甲硫酸新斯的明主要用作抗胆碱类药物
间二甲氨基酚与二甲氨基甲酰氯经酯化得到新斯的明盐基,再用溴甲烷进行成季铵盐反应制得溴新斯的明。如将新斯的明盐基与硫酸二甲酯进行成季铵盐反应,则制得新斯的明甲基硫酸盐。
有毒物质剧毒皮下-大鼠 LD50: 0.334 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 7.5 毫克/公斤可燃, 燃烧时分解有毒氮氧化物, 硫氧化物气体库房低温, 通风, 干燥; 与食品原料分开存放水, 二氧化碳, 干粉, 砂土